蛋白质与氨基酸是自然界最普遍存在的手性化合物，也是合成化学中最重要的手性源。从廉价的天然氨基酸出发，通过结构改造制备手性催化剂并用于不对称催化和活性分子的合成，是我们课题组过去几年中重要的研究的方向之一。如下图所示，我们以L-脯氨酸为原料，通过简单的DCC（二环己基碳酰亚胺）偶联反与还原反应，合成了两类代表性的催化剂：左图中的远程1,5-氨基醇类催化剂，避免了5-元环胺缩醛惰性中间体的形成，能高效地活化脂肪醛，实现其α位的不对称烷基化；右图C1对称的二胺在不仅能作为烯胺催化剂使用，更是Lewis酸催化中立体控制性出色的配体。

参考文献：1) Adv. Synth. Catal.2010, 352, 644; 2) J. Org. Chem. 2011, 76, 588.

催化剂的性能评价

对于上述合成的催化剂，我们选择合适的反应对其催化性能进行了评价，并通过对催化剂结构变化与反应结果的关系进行研究，深入了解了这些催化剂在催化过程中的作用机制。例如，在右侧的反应中，经典的硅醚催化剂催化效率较低，我们自己开发的双官能催化剂很好地解决了这一局限，并且显著提高了反应的非对映选择性。

参考文献：1) J. Org. Chem. 2011, 76, 8869; 2) Org. Biomol. Chem. 2012, 10, 7618; 3) Eur. J. Org. Chem. 2011, 6092.

多组分反应的开发及其在手性(杂)环化合物合成中的应用

在开发催化剂，研究简单的不对称反应基础上，我们将其中取得的成果和获得的经验进一步用于多组分串联反应或一锅法合成中，以优秀的立体选择性制备了一系列结构各异的环状(杂环)活性分子和药物合成中间体。

参考文献: 1) Angew. Chem., Int. Ed. 2013, 52, 10265; 2) J. Org. Chem. 2011, 76, 8869; 3) Chem. Eur. J. 2009, 15, 6815; 4) Adv. Synth. Catal. 2010, 352, 2875; 5) Synthesis 2011, 3439.